药物研发的早期, 准确判断药物分子的吸收,分布,代谢,排泄和毒性(ADME/T)性质十分关键,新药研发初期应尽早开展药代动力学研究,可以评估化合物的多种特性,对于提高新药研发效率、降低开发后期失败风险具有重要的作用。荣景生物在体外ADME方面拥有丰富的经验和较完善的实验平台,可提供体外ADME筛选试验和ADME验证试验。
渗透性
血浆蛋白结合
代谢稳定性
代谢产物鉴定
CYP450酶抑制、诱导、表型
全血血浆分配比
1、渗透性: Caco-2、MDCK、MDR1-MDCK

Drugs | Papp( cm·s-1) |
Testosterone | 1.0×10-5 |
Propranolol | 2.86×10-5 |
Mannitol | 1.0×10-7 |
Atenolol | 4.55×10-7 |
2、血浆蛋白结合
研究方法:平衡透析法、超滤法等
血浆:小鼠、大鼠、犬、猴、人等
华法林在不同种属中的血浆蛋白结合率
Species | Binding(%) |
CD-1 mouse | 94.3 ± 0.6 |
Sprague-Dawley rat | 98.9 ± 0.3 |
Beagle dog | 95.9 ± 0.2 |
Cynomolgus monkey | 98.7 ± 0.3 |
Human | 99.3 ± 0.4 |
3、全血血浆分配比
全血-血浆分配比( Blood Plasma Ratio, BP) 是衡量药物从血液分布到组织、器官的重要参数之一,即化合物分别在全血、血浆中的浓度比值。
4、代谢稳定性
研究体系:全血、血浆、肝微粒体、肝细胞等
种属:小鼠、大鼠、犬、猴、人等
肝微粒体代谢稳定性研究

5、代谢产物鉴定
研究体系:肝微粒体、肝细胞、血浆、尿液、粪便、胆汁等
种属:小鼠、大鼠、犬、猴、人等
6、CYP450酶抑制、诱导、表型
CYP抑制:可逆和不可逆抑制验证,时间依赖性抑制
CYP诱导:人体冷冻肝细胞、酶活性和mRNA的测定
CYP表型:CYP450重组酶
